Bosh sahifa - Mahsulotlar - ADC va PROTAC - PROTAC - Batafsil

BMS-1166-N-piperidin-COOH CAS raqami:2447066-00-2

Kimyoviy tuzilish: BMS-1166-N-piperidin-COOH
CAS raqami: 2447066-00-2

So'rov yuborish

Ta'rif

Kimyoviy tuzilish: BMS-1166-N-piperidin-COOH

CAS raqami: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidin-COOH

Katalog raqami: URK-V2491Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.

BMS-1166-N-piperidin-COOH istiqbolli ingibitor bo‘lib, o‘ziga xos fermentlarni yo‘naltirish va ularning faolligini inhibe qilishda katta salohiyatga ega.

Biologik faollik

BMS{0}}N-piperidin-COOH ning asosiy maqsadi p300/CBP bilan bog'liq omil (PCAF) deb ataladigan fermentdir. Bu ferment turli xil hujayra jarayonlarida, jumladan gen transkripsiyasi va DNKni tiklashda muhim rol o'ynaydi. PCAFni inhibe qilish orqali BMS-1166-N-piperidin-COOH turli kasalliklarni, masalan, saraton, yallig'lanish va nevrologik kasalliklarni davolashda salohiyatini ko'rsatdi.
BMS-1166-N-piperidin-COOH ning inhibisyon printsipi ferment faol joyini raqobatbardosh bog'lash orqali amalga oshiriladi. Fermentning faol joyini egallab, BMS-1166-N-piperidin-COOH substratning bog'lanishiga to'sqinlik qiladi va natijada ferment faolligini inhibe qilishga olib keladi. BMS-1166-N-piperidin-COOH tomonidan PCAF inhibisyoni preklinik modellarda o'simta o'sishini samarali ravishda bostirishi ko'rsatilgan.
Hozirda BMS-1166-N-piperidin-COOH terapevtik salohiyatini baholash va farmakologik profilini optimallashtirish uchun intensiv tadqiqot va ishlanmalardan o‘tkazilmoqda. Bir nechta tadqiqotlar klinikadan oldingi bosqichda istiqbolli natijalarni ko'rsatdi, bu hozirgi dori-darmonlarni davolash usullariga qimmatli qo'shimcha bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi.

Fizik-kimyoviy xossalari

M.Vt	639.14
Formula	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS raqami.	2447066-00-2
Tashqi ko'rinish	Qattiq
Saqlash	Qattiq kukun -20 daraja 3 yil; 4 daraja 2 yil	Solventda -80 daraja 6 oy -20 daraja 1 oy
Eruvchanlik
Kimyoviy nomi	BMS-1166-N-piperidin-COOH

Ma'lumotnomalar

1. Yang Y va boshqalar. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH PCAF faolligini inhibe qiladi va inson saraton hujayralarida hujayra siklini to'xtatish va apoptozni keltirib chiqaradi. Onkotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y va boshqalar. (2020). O-aminoanilid iskala asosida yangi PCAF ingibitorlarining dizayni, sintezi va o'simtaga qarshi faolligi. Bioorganik va dorivor kimyo xatlari, 30(24), 127778.

3. Liu Y va boshqalar. (2021). BMS-1166-N-piperidin-COOH jigar saratonining preklinik modellarida o'simta o'sishi va o'simta angiogenezini bostiradi. Saraton harflari, 499, 245-254.