NSC 140873 （CAS №:106410-13-3） sitozolik fosfolipaz A2 (cPLA2) fermentining kuchli inhibitoridir.
Xabar QOLDIRISH
NSC 140873（CAS №: 106410-13-3） potentsial terapevtik ilovalar uchun keng o'rganilgan kichik molekula inhibitori. U CAS raqami sifatida ham tanilgan: 106410-13-3. Ushbu birikma sitozolik fosfolipaz A2 (cPLA2) fermentining kuchli inhibitori bo'lib, hujayra membranalarida fosfolipidlardan araxidon kislotasini chiqarishda muhim rol o'ynaydi.
cPLA2 turli xil yallig'lanish vositachilari, jumladan prostaglandinlar, leykotrienlar va trombotsitlarni faollashtiruvchi omillarni ishlab chiqarishda ishtirok etadigan fermentdir. Ushbu fermentning inhibisyoni yallig'lanish va og'riqni kamaytirishi ko'rsatilgan, bu NSC 140873 ni turli xil yallig'lanish kasalliklarini, masalan, astma, revmatoid artrit va yallig'lanishli ichak kasalliklarini davolash uchun istiqbolli terapevtik vositaga aylantiradi.
NSC 140873 cPLA2 ning faol joyiga bog'lanib, fermentning fosfolipidlarni parchalanishini oldini oladi. Bu araxidon kislotasining chiqarilishining kamayishiga va keyinchalik yallig'lanish vositachilarining ishlab chiqarilishining pasayishiga olib keladi. NSC 140873 tomonidan cPLA2 ni inhibe qilish in vitro va in vivo ko'plab preklinik tadqiqotlarda ko'rsatilgan.
Hozirgi vaqtda cPLA2 ingibitorlarini potentsial terapevtik vositalar sifatida ishlab chiqishga katta qiziqish bor. Har xil kichik molekula ingibitorlari, shu jumladan NSC 140873 preklinik tadqiqotlarda tekshirilgan. Biroq, inson klinik sinovlarida ushbu inhibitorlarning samaradorligi va xavfsizligini aniqlash uchun qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi.
Xulosa qilib aytganda, NSC 140873 yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun potentsial terapevtik dasturlarga ega istiqbolli cPLA2 inhibitori hisoblanadi. Uning cPLA2 ni inhibe qilishi preklinik tadqiqotlarda isbotlangan va uning terapevtik agent sifatida rivojlanishi qo'shimcha tekshirishni talab qiladi.
Adabiyotlar:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. J774 makrofaglarida aspirin tomonidan sitozolik fosfolipaza A2 ni inhibe qilish mexanizmi. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Yallig'lanishli o'pka shikastlanishi: cPLA2 va undan tashqari. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Oltin JB, Ambrus JL va boshqalar. Yallig'lanishli teri kasalliklari uchun terapevtik maqsad sifatida sitozolik fosfolipaz A2 inhibisyonu. Mol Med. 2014;20(1):435-446.
