RasGRP3 ligand 96 (CAS №:2229068-13-5) RasGRP3 ning yangi kichik molekulali inhibitoridir.
Xabar QOLDIRISH
RasGRP3 Ras signalizatsiya yo'lining asosiy faollashtiruvchisi bo'lib, saraton, yallig'lanish va immunitet kabi turli fiziologik va patologik jarayonlarni tartibga solishda ishtirok etadi. RasGRP3 ligand 96 (CAS No.:2229068-13-5) RasGRP3-Ras bogʻlovchi domeniga tanlab bogʻlanib, uning faolligini inhibe qiluvchi RasGRP3 ning yangi kichik molekulali inhibitoridir.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, RasGRP3 ligand 96 saraton hujayralarida Ras signalizatsiya yo'li va ERK va AKT kabi quyi oqim effektorlarining faollashuvini sezilarli darajada bostiradi. RasGRP3 ligand 96, shuningdek, makrofaglar va monositlarda sitokinlar va kimyokinlar ishlab chiqarishni inhibe qilish orqali kuchli yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
In vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, RasGRP3 ligand 96 saratonning turli sichqoncha modellarida o'simta o'sishi va metastazini bostiradi. Bundan tashqari, RasGRP3 ligand 96 qulay farmakokinetik xususiyatlarni va past toksiklikni namoyish etadi, bu uni terapevtik vosita sifatida keyingi rivojlanish uchun istiqbolli nomzod qiladi.
Adabiyotlar:
1. Chu C va boshqalar. Saraton immunoterapiyasi uchun kuchli va selektiv RasGRP3 inhibitori kashfiyoti. ACS Cent Sci. 2018 yil 24 oktyabr;4(10):1341-1350.
2. Tian T va boshqalar. RasGRP{1}}nishonlangan kichik molekula in vitro va in vivo o'pka saratoni rivojlanishini bostiradi. Saraton Lett. 2020 yil 1 aprel;473:58-69.
3. Chjan V va boshqalar. RasGRP3 MAPK/ERK signalizatsiya yo'li orqali makrofaglarning yallig'lanish reaktsiyasini tartibga soladi. Biochem Biophys Res Commun. 2018 yil 5-fevral;496(2):488-495.
