
Ta'rif
Kimyoviy tuzilish: AZD9574
CAS raqami: 2756333-39-6

AZD 9574(AZD-9574)
Katalog raqami: URK-V2330Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.
AZD9574 (AZD-9574) kuchli, selektiv va CNS penetran PARP1 inhibitori bo‘lib, panelda 0.3-2.0 nM ning IC50 bilan PARP1 fermentativ faolligini inhibe qiladi. HRR holatidan qat'i nazar, hujayra chiziqlari.
Biologik faollik
AZD9574 (AZD-9574) kuchli, selektiv va CNS penetran PARP1 inhibitori bo‘lib, panelda 0.3-2.0 nM ning IC50 bilan PARP1 fermentativ faolligini inhibe qiladi. HRR holatidan qat'i nazar, hujayra chiziqlari.
AZD9574 SSB joylarida PARP1 ni tanlab inhibe qilish va ushlab turish orqali harakat qiladi.
AZD9574 exhibits >8000-Biyokimyoviy tahlillarda PARP2 va PARP oilasining boshqa a'zolariga (PARP2, PARP3, PARP5a va PARP6) nisbatan PARP1 uchun selektivlikni ikki baravar oshiring.
AZD9574 izogen hujayra liniyalarida koloniya shakllanishi tahlilini inhibe qiladi, HRD plus modellariga nisbatan yuqori quvvat va selektivlikni tasdiqlaydi (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- va SKOV{{7} } PALB2-/-), 1,38 nM IC50 bilan BRCA2-/- DLD1 hujayralarini inhibe qiladi va BRCA2wt hujayralariga nisbatan hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi.
AZD9574 BRCA1 mutant MDA-MB-436 teri osti ksenograft modelida dozaga bog'liq samaradorlikni ko'rsatdi. AZD9574 (3 mg / kg) o'simta o'sishining barqaror bostirilishini ko'rsatdi, natijada ko'krak bezi saratoni miya metastazlarining o'simtali intrakranial ksenograft modelining omon qolishi sezilarli darajada uzaytirildi.
Fizik-kimyoviy xossalari
M.Vt |
447.491 |
|
Formula |
C21H27F2N7O2 |
|
CAS raqami. |
2756333-39-6 |
|
Saqlash |
Qattiq kukun -20 daraja 3 yil; 4 daraja 2 yil |
Solventda -80 daraja 6 oy -20 daraja 1 oy |
Eruvchanlik |
DMSO da 10 mM |
|
Kimyoviy nomi |
2-(((4-(2,2-difluoropropoksi)pirimidin-5-il)metil)amino)-4-(((1R,4S){{8) }}gidroksi-3,3-dimetilsiklogeksil)amino)pirimidin-5-karbonitril |
Ma'lumotnomalar
1. Kunzah Jamol va boshqalar. Cancer Res (2022) 82 (12_Qo'shimcha): 2609.
Eslatma: Ureiko kompaniyasining barcha mahsulotlari faqat ilmiy tadqiqot yoki dori sertifikati deklaratsiyasi uchun ishlatiladi va biz shaxsiy foydalanish uchun mahsulot va xizmatlarni taqdim etmaymiz!
Issiq teglar: azd9574 kass no.:2756333-39-6
So'rov yuborish
Sizga ham yoqishi mumkin