UMK57 CAS raqami: 342595-74-8

Kimyoviy tuzilish: UMK57

CAS raqami: 342595-74-8

 

UMK57

Katalog raqami: URK-V2514Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.

UMK57 - bu bir nechta saraton kasalliklarining rivojlanishi va rivojlanishida ishtirok etgan tirozin kinaz retseptorlari bo'lgan c-Metning kuchli va selektiv inhibitori.

Biologik faollik

UMK57 - bu bir nechta saraton kasalliklarining rivojlanishi va rivojlanishida ishtirok etgan tirozin kinaz retseptorlari bo'lgan c-Metning kuchli va selektiv inhibitori.
UMK57 c-Metning kinaz domeniga bog'lanishi va uning faollashishini oldini olishi, shu bilan o'simta hujayralarining o'sishi va omon qolishiga yordam beradigan quyi oqim signalizatsiya yo'llarini inhibe qilishi ko'rsatilgan.
UMK57 c-Met ga qarshi yuqori quvvatga ega, IC50 6 nM bo'lib, uni hozirgi kunga qadar eng kuchli inhibitorlardan biriga aylantiradi.
UMK57 boshqa yaqin bog'liq tirozin kinazlarning minimal inhibisyoni bilan c-Metga nisbatan selektivlikni ko'rsatdi. Klinikadan oldingi tadqiqotlarda UMK57 o'simta hujayralarining ko'payishini inhibe qilish va turli xil saraton hujayralarida apoptozni qo'zg'atish samaradorligini ko'rsatdi.
UMK57 in vivo yaxshi farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlarni namoyon etdi, og'iz orqali qabul qilish yaxshi bioavailability va uzoq yarimparchalanish davri. Ushbu natijalar UMK57 ning c-Met tomonidan boshqariladigan saraton kasalliklarini davolash uchun istiqbolli terapevtik agentga aylanish potentsialiga ega ekanligini ko'rsatadi.

Fizik-kimyoviy xossalari

Ma'lumotnomalar

1. Kim MJ va boshqalar. c-Met kinaz domeniga qaratilgan saratonga qarshi vosita UMK57 kashfiyoti. Bioorg Med Chem Lett. 2020 yil 1-dekabr;30(23):127507.

2. Chae Y va boshqalar. Saraton terapiyasi uchun c-Met signalini nishonga olish: taraqqiyot va muammolar. Mol saratoni. 2019 yil 18-noyabr;18(1):1-19.

3. Jung JI va boshqalar. UMK57, yangi c-Met inhibitori, HNSCC hujayralarini sisplatinga sezgir qiladi. Hujayra o'limi Dis. 2020-yil, 11(12):1035-yil.

URL-V% 7b{1}}COA

URk-V% 7b{1}}SDS

URL-V% 7b{1}}TDS

Issiq teglar: UMK57 CAS raqami: 342595-74-8, Xitoy UMK57 CAS raqami: 342595-74-8