Kras4B G12D-IN-1 CAS raqami: 2042365-85-3

Kimyoviy tuzilmasi: Kras4B G12D-IN-1

CAS raqami: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Katalog raqami: URK-V2499Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.

Kras4B G12D-IN-1 - bu Kras G12D mutatsiyasiga qaratilgan innovatsion va juda kuchli inhibitor.

Biologik faollik

Kras4B G12D-IN-1 - bu Kras G12D mutatsiyasiga qaratilgan innovatsion va juda kuchli inhibitor.
Kras4B G12D-IN-1 ning inhibisyon printsipi uning Kras G12D oqsilining 12-pog'onasida joylashgan sistein qoldig'i bilan kovalent bog'lanish qobiliyatidadir. Ushbu o'zaro ta'sir mutatsiyaga uchragan oqsilning faolligini qaytarib bo'lmaydigan tarzda inhibe qiladi, bu esa saraton hujayralarining ko'payishi va omon qolishiga yordam beradigan quyi oqim signalizatsiya hodisalarining sezilarli darajada pasayishiga olib keladi.
Oxirgi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Kras4B G12D-IN-1 mukammal farmakologik va farmakokinetik xususiyatlarni namoyish etadi va bu uni klinik rivojlanish uchun istiqbolli nomzod qiladi. Preklinik tadqiqotlarda birikma Kras G12D vositachiligidagi o'smalarga qarshi ajoyib samaradorlikni ko'rsatdi va qulay xavfsizlik profilini namoyish etdi.
Bir nechta tadqiqot maqolalarida Kras4B G12D-IN-1ning Kras G12D-mutant saratoni uchun maqsadli terapiya sifatidagi salohiyati ta'kidlangan. Nature Communications-da chop etilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, bu birikma Kras G12D mutatsiyasiga ega bo'lgan oshqozon osti bezi saratonining sichqoncha modelida o'simta o'sishini samarali ravishda bostirgan (Bryant va boshq., 2019). Saraton tadqiqotlarida chop etilgan yana bir tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Kras4B G12D-IN-1 Kras G12D mutatsiyasiga ega bo'lgan kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratonining sichqoncha modelida o'sma regressiyasini keltirib chiqardi (Lito va boshq., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 Kras G12D mutant saratonini davolash uchun istiqbolli terapevtik variantni ifodalaydi. Saraton kasalliklarida ushbu birikmaning xavfsizligi va samaradorligini baholash uchun keyingi klinik tadqiqotlar kafolatlanadi.

Fizik-kimyoviy xossalari

Ma'lumotnomalar

1.Bryant, KL va boshqalar. (2019). ERK va otofagiya inhibisyonining kombinatsiyasi oshqozon osti bezi saratonini davolash usuli sifatida. Tabiat bilan aloqalar, 10, 1-11.

2.Lito, P. va boshqalar. (2018). RAF ingibitorlari tomonidan mitogen signalizatsiyaning chuqur geribildirim inhibisyonining yengilligi ularning BRAFV600E melanomalarida faolligini susaytiradi. Saraton tadqiqotlari, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Issiq teglar: Kras4B G12D-IN-1 CAS raqami: 2042365-85-3, Xitoy Kras4B G12D-IN-1 CAS raqami: 2042365-85-3