GSK317354A CAS raqami: 874119-13-8

Kimyoviy tuzilish: GSK317354A

CAS raqami: 874119-13-8

 

GSK317354A

Katalog raqami: URK-V2506Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.

GSK317354A bromodomain va ekstra-terminal (BET) oqsillar oilasining kuchli va selektiv inhibitoridir.

Biologik faollik

GSK317354A bromodomain va ekstra-terminal (BET) oqsillar oilasining kuchli va selektiv inhibitoridir.
BET oqsillari epigenetik o'quvchilar bo'lib, gen transkripsiyasida muhim rol o'ynaydi va turli hujayra jarayonlarida, jumladan hujayra proliferatsiyasi, differentsiatsiyasi va apoptozda ishtirok etadi.
GSK317354A printsipi BET oqsillari va atsetillangan lizin qoldiqlari o'rtasidagi o'zaro ta'sirni blokirovka qilishdan iborat bo'lib, bu transkripsiya kompleksining shakllanishini buzadi va gen ekspressiyasini inhibe qiladi. GSK317354A biokimyoviy va uyali tahlillarda BET oqsillariga qarshi kuchli faollikni ko'rsatdi. Bundan tashqari, u klinikadan oldingi sinovlarda mukammal farmakokinetik xususiyatlar va yaxshi xavfsizlik profilini namoyish etdi.

Fizik-kimyoviy xossalari

Ma'lumotnomalar

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Bromodomainlarni maqsad qilish: lizin asetilatsiyasining epigenetik o'quvchilari. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Ven Y, Lu Y va boshqalar. Saraton terapiyasida BET inhibitörleri: klinik sinovlarning hozirgi manzarasini ko'rib chiqish. Onkolni nishonga oling. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M va boshqalar. Limfoma yoki ko'p miyelomli bemorlarda OTX015 bromodomain inhibitori: dozani oshirish, ochiq yorliqli, farmakokinetik, 1-bosqich tadqiqoti. Lancet Gematol. 2016;3(4):e196-e204.

URK-V2506_COA

URk-V2506_SDS

URK-V2506_TDS

Issiq teglar: GSK317354A CAS raqami: 874119-13-8, Xitoy GSK317354A CAS raqami: 874119-13-8