TPX-0046 CAS raqami:2359650-19-2

TPX% 7b{0}} (TPX0046)

Katalog raqami: URK-V871Faqat laboratoriya uchun ishlatiladi.

TPX-0046 (TPX0046) kuchli, selektiv keyingi avlod RET/SRC inhibitori bo‘lib, WT va 18 RET mutatsiyalari/fusionlariga, shuningdek, SRCga nisbatan past nanomolyar quvvatni namoyish etadi va VEGFR2/KDR-ni saqlaydi.

Biologik faollik

TPX-0046 (TPX0046) kuchli, selektiv keyingi avlod RET/SRC inhibitori bo‘lib, WT va 18 RET mutatsiyalari/fusionlariga, shuningdek, SRCga nisbatan past nanomolyar quvvatni namoyish etadi va VEGFR2/KDR-ni saqlaydi.
TPX{0}} o'simta hujayralarida (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) va Ba/F3 tomonidan ishlab chiqilgan RET modellarida (WT, G810R) RET fosforillanishini (IC50 < 10 nM) inhibe qildi.
TPX{0}} hujayra proliferatsiyasi tahlillarida IC50 qiymati 1 nM bo'lgan KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad va TT hujayralarini inhibe qildi.
TPX{0}} o'rtacha proliferatsiyasi IC50 1-17 nM bo'lgan SFM (masalan, G810C/R/S) bilan Ba/F3 RET tomonidan yaratilgan hujayralarni kuchli inhibe qildi.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >RET fosforlanishining 80 foizi.
TPX-0046 yangi avlodning noyob RET inhibitori bo‘lib, u turli xil RET o‘zgarishlariga, jumladan SFM vositachiligidagi qarshilikka qarshi kuchli in vitro va in vivo faollikka ega.

Fizik-kimyoviy xossalari

Ma'lumotnomalar

1. A.Drilon va boshqalar. Onkologiya yilnomalari 30-jild, 5-ilova, 2019-yil, oktabr, v190-v191-sahifalar

URL-V% 7b{1}}COA

URL-V% 7b{1}}SDS

URL-V% 7b{1}}TDS

 

Eslatma: Ureiko kompaniyasining barcha mahsulotlari faqat ilmiy tadqiqot yoki dori sertifikati deklaratsiyasi uchun ishlatiladi va biz shaxsiy foydalanish uchun mahsulot va xizmatlarni taqdim etmaymiz!

Issiq teglar: tpx-0046 kass raqami:2359650-19-2